氟尿嘧啶类药物是一类广泛应用于临床的抗肿瘤代谢类化疗药物，从人类自年首次合成5-氟尿嘧啶开始，其应用至今已有将近60年的历史，并且逐步奠定了其治疗恶性肿瘤基石的地位。

作者：雪山飞狐

来源：医学界肿瘤频道

　　目前临床上应用的氟尿嘧啶类药物主要包括5-氟尿嘧啶、卡培他滨（希罗达）和替吉奥（S1）。5-氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组成部分，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成；氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。而希罗达和卡培他滨均是5-氟尿嘧啶的前体药物，通过在体内转化为5-氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用。

图1氟尿嘧啶类药物发展历程

图25-氟尿嘧啶的作用机制

图3希罗达的作用机制

图4替吉奥的作用机制

图5氟尿嘧啶类药物抗肿瘤的临床应用

图6氟尿嘧啶类药物的常见不良反应